眼部糖皮质激素应用3 [复制链接]

新一代激素

新一代局部激素药物如利美索龙及氟米龙的出现给局部激素治疗带来了一场革命；相较于地塞米松、倍他米松、泼尼松龙及氢化可的松眼用溶液，新一代的激素有效减少了副作用尤其是是激素性高眼压的发生概率。这里，我们主要讲四种新一代眼用激素利美索龙、氟米龙、氯替泼诺及二氟泼尼酯。

利美索龙

1%利美索龙眼用悬液是20年来首个出现的与经典激素抗炎强度相当的新眼科激素药物。利美索龙创新的设计对人糖皮质激素受体有很强的亲和力，具有其他激素相同的抗炎效果，但对眼压的影响与FML（0.1%溶液）相似。

内眼手术术后炎症以及准分子激光术后炎症；

人工晶体性炎症；

对前部葡萄膜炎有很好的疗效；

过敏性结膜炎、角结膜炎。

树枝状角膜炎；

牛痘-水痘感染；

眼部分支杆菌感染；

眼部真菌感染；

未治疗的急性化脓性感染；

对激素过敏的患者；

孕期、泌乳期妇女及儿童。

1%眼科悬液。建议患者每天滴3-4次，每次一滴。可根据病情调整用量。

除激素的不良反应外，局部利美索龙可能引起视力模糊、不适、疼痛、异物感、充血、干眼、结膜水肿、角膜染色、畏光等，非眼部不良反应发生率低，如头痛、低血压、鼻炎、咽炎。

氟米龙

氟米龙为广泛使用的局部糖皮质激素，属于强效糖皮质激素，眼部耐受性好。

激素敏感的眼睑、结膜、角膜及眼部前节炎症：

医源性炎症，尤其为准分子激光术后、人工晶体性炎症；

超声乳化术后炎症；

盘状及间质性角膜炎；

全葡萄膜炎；

巩膜炎及浅层巩膜炎；

眼外伤炎症。

同一般局部激素使用禁忌症。

在使用FML治疗涉及间质的单纯疱疹性角膜炎时需密切随访检查，注意不良反应。

FML不能用于注射。

市面上有0.1%及0.25%的氟米龙悬液。另外有0.1%的眼膏和0.1%的醋酸悬液。

建议每天2-4次，滴入一滴入结膜囊内。初次使用的24-48小时可以加大剂量至每小时2滴，根据病情严重程度调整。注意不要突然停药。

较现有的低浓度制剂安全；

微粒子悬液有更好的药物分布、更长停留时间及更快速的吸收；

微粒子悬液减少了机械性刺激，制剂舒适度好；

较少引起眼压升高。

由于FML眼用悬液的这些特性，被广泛使用于眼科，尤其被用于控制医源性炎症如PRK、lasik及超乳手术的炎症。

氯替泼诺

氯替泼诺（0.5%眼用溶液）为一种新型的糖皮质激素类药物，其抗炎强度与地塞米松和FML相当，且升高眼压的倾向低。

氯替泼诺（0.5%）是一种特殊的酯基糖皮质激素“软药”（根据Bodor原理研究设计）。“软药”为一种生物复合物，使其在达到治疗作用后转化成无*性基团达到可预测性的灭活，以此减少副作用。这种药物的设计（逆代谢药物设计）在结构中组合了一个“软点”，通过达到可预测的代谢失活，从而降低*性，提高对靶器官的特异性。

氯替泼诺有很高的亲油性及很好的眼内穿透性；另外，其可预测的降解使安全性得到提高，是氯替泼诺较地塞米松更少引起眼压升高的原因。

氯替泼诺在眼内可预测地转换成非活性物，降低了小梁网内活性糖皮质激素的量。氯替泼诺（0.5%）的使用指征为眼部激素应答的炎症疾病、眼部医源性炎症、人工晶体性炎症，以及前部葡萄膜炎；可有效控制PRK及lasik术后炎症；0.2%氯替泼诺被证明在季节过敏性结膜炎中有效。

二氟泼尼酯

二氟泼尼酯是一种新型高效眼用激素抗炎药物，现有0.05%眼用乳剂。稳定的水包油乳剂剂型能具有更好的剂量一致性，因为其它剂型悬液需要在使用前摇匀以保证剂量的一致。同时，二氟泼尼酯具有很好的组织穿透力、更好的生物利用度，以及快速的局部代谢。

二氟泼尼酯被推荐用于治疗眼部手术相关性疼痛和炎症，同时也能用于其他眼部炎症性疾病。每天4次，每次一滴，连续使用一周，然后根据反应逐渐减量。由于其较强的穿透力，也用于治疗眼后节的炎症。

跟其他强效激素一样，二氟泼尼酯也具有增加眼内压的风险，以及其他副作用。但其更强效的作用、更少的使用频率，以及乳剂剂型使得其较其他药物有一定的优势。

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